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恩曲替尼的功效

发布时间:2022-11-23    点击量:

恩曲替尼(Entrectinib)是一种靶向抗癌药物,它被批准用于ROS1阳性的非小细胞肺癌(已经转移(扩散到身体其他部位))的成人。也用于治疗具有NTRK基因融合但在某些TRK蛋白中没有耐药性突变的实体瘤,它用于成人和12岁及以上的儿童,他们的癌症已经转移或无法通过手术切除,并且在其他治疗后恶化或无法用其他疗法治疗。

恩曲替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,在低纳摩尔浓度下,对所有三种Trk蛋白(分别由NTRK1、2和3基因编码)以及ROS1和ALK受体酪氨酸激酶具有特异性。该药物每天口服一次,正在研究中在其肿瘤中显示有NTRK1/2/3、ALK或ROS1融合的患者。,作为一种ROS1抑制剂,entrectinib在细胞抗增殖研究中显示,与另一种市售ROS1抑制剂克唑替尼相比,其抗ROS1的效力高36倍。Entrectinib还证明了对潜在Trk抑制剂抗性突变如NTRK1 F589L、NTRK1 V573M、NTRK1 G667S的体外功效。
entrectinib的常见副作用包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。entrectinib最严重的副作用是充血性心力衰竭、中枢神经系统影响、骨骼骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视力障碍。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
 

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