老挝东盟制药恩曲替尼Aentrek的药代动力学
发布时间：2023-04-12 点击量： 次
恩曲替尼适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。该药物也适用于成人和12岁以上的儿童，用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤，这些实体瘤已经转移，或手术切除可能导致严重的发病率，或在以前的治疗中出现进展，或没有可比较的替代疗法。临床已研究恩曲替尼的药代动力学特征。
分销量：恩曲替尼的表观分布体积为551 L。活性代谢物M5的表观分布体积为81.1 L。已知恩曲替尼可穿过血脑屏障。
蛋白结合：恩曲替尼99%以上与血浆蛋白结合。
新陈代谢：CYP3A4负责人体内76%的恩曲替尼代谢，包括活性代谢物M5的代谢。M5具有与恩曲替尼相似的药理活性，其稳态浓度约为母体药物的40%。在大鼠中，已经鉴定了六种体内代谢物，包括N-脱烷基、N-氧化物、羟基化和葡萄糖醛酸结合的代谢物。
消除途径：在单次放射性标记剂量的恩曲替尼后，83%的放射性存在于粪便中，3%存在于尿液中。七粪便中的剂量中，36%为恩曲替尼，22%为M5。
半衰期：恩曲替尼的消除半衰期为20小时。活性代谢物M5的半衰期为40小时。
清除：恩曲替尼的表观清除率为19.6升/小时，而活性代谢物M5的表观清除率为52.4升/小时。
以上即是该药物的药代动力学。经查恩曲替尼Aentrek为仿制药，规格100mg*30粒价格在4500人民币左右，患者可以购买使用。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
