恩曲替尼说明书全解析，用药必备指南
发布时间：2025-03-19 点击量： 次
适应症：
NTRK基因融合阳性的实体瘤：适用于成人和12岁及以上儿童患者，只要肿瘤存在NTRK基因融合，且没有合适的替代治疗方案或现有治疗失败。
ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）：用于治疗ROS1基因重排阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
作用机制：
通过抑制肿瘤细胞内特定的酪氨酸激酶活性来实现。能够针对NTRK、ROS1和ALK等基因融合蛋白发挥抑制作用。恩曲替尼通过与ATP竞争结合位点，阻断这些激酶的信号传导路径，从而阻止癌细胞的增殖和转移扩散。恩曲替尼还显示出对血管内皮生长因子受体（VEGFR）的抑制作用，进一步抑制肿瘤生长。这种多靶点、高度选择性的作用机制使得恩曲替尼在治疗携带特定基因突变的实体瘤，如非小细胞肺癌、神经母细胞瘤等中展现出显著的疗效。
用药方法：
非小细胞肺癌成人常用剂量为每日一次口服600毫克，直至疾病进展或毒性不可耐受。实体瘤成人剂量同此。对于12岁及以上儿科患者，体表面积大于1.5m²者每日口服600毫克，1.11至1.5m²者500毫克，0.91至1.1m²者400毫克，均每日一次，直至病情进展或毒性不可接受。
副作用：
消化系统副作用：恩曲替尼可能影响肠道功能，导致恶心、呕吐、腹泻、腹痛和食欲不振等症状。长期或剧烈的呕吐和腹泻还可能引起脱水和电解质紊乱。
心血管系统副作用：恩曲替尼可能对心血管系统产生影响，如心动过速、心律失常、高血压和低血压等。
皮肤和毛发副作用：恩曲替尼可能引起皮肤干燥、瘙痒、皮疹和毛发稀疏等皮肤和毛发问题。这些副作用在大多数情况下是可逆的，一般在停止用药后会逐渐恢复。
其他副作用：恩曲替尼还可能引起呼吸困难、肌痛、关节痛、视力障碍、发热、咳嗽、体重增加、味觉障碍、水肿等症状。此外，还有报告指出恩曲替尼可能增加骨折的风险，并可能延长QT间期。
警告及注意事项：
心脏监测：恩曲替尼可能引起心脏毒性，如QT周期延长、心力衰竭等，用药前后需检查患者的心脏功能。
饮食调整：避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服，可能影响药物代谢。高尿酸血症患者应减少高蛋白食物摄入，多吃青菜水果，多喝水。
定期监测：患者应定期进行心电图、肝功能、血清尿酸水平等监测，以及时发现和处理不良反应。
药物相互作用：
恩曲替尼应避免与强效CYP3A诱导剂和强效、中效CYP3A抑制剂合并服用，因为这些药物可能影响恩曲替尼的代谢。此外，恩曲替尼还可能与P-gp底物（如地高辛、达比加群酯）、BCRP底物（如甲氨蝶呤、托泊替康）存在相互作用。
特殊人群用药：
对恩曲替尼或其成分过敏者、孕妇及哺乳期妇女、严重肝功能损害患者禁用。
参考资料：https://www.roche.com/products/rozlytrek
