恩曲替尼控制中枢神经系统转移的优势机制
发布时间：2025-07-31 点击量： 次
恩曲替尼（Entrectinib）是一种多靶点激酶抑制剂，主要靶向TRK（NTRK1/2/3）、ROS1和ALK融合蛋白，被用于治疗相关基因融合阳性的实体瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、神经外胚层瘤等。其在控制中枢神经系统（CNS）转移方面表现出显著优势，尤其对ROS1阳性NSCLC患者具有临床意义。
恩曲替尼的化学性质使其能有效穿过血脑屏障，这是其CNS控制能力的核心。相比某些早期TKI，如克唑替尼，其分子结构更适合渗透CNS，临床数据显示在脑转移患者中可达到显著的颅内缓解率。
恩曲替尼的广谱性靶点包括NTRK和ALK等，使其能在多种肿瘤中实现交叉控制作用，减少肿瘤逃逸机制。对于中枢系统高度表达NTRK的肿瘤，如某些脑胶质瘤，也具潜在疗效。
恩曲替尼的不良反应多为1-2级，常见包括疲劳、味觉异常、便秘等，整体耐受性良好。对于脑转移患者，尤其在合并使用激素或抗癫痫药物的情况下，恩曲替尼的药代动力学保持稳定。
总的来说，恩曲替尼因其出色的CNS穿透能力和多靶点机制，为脑转移患者提供了新的治疗选择。对那些有CNS转移高风险或既往已有脑转移的患者而言，恩曲替尼具备显著临床应用前景。
参考资料：https://www.roche.com/products/rozlytrek
