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恩曲替尼(罗圣全)是靶向药还是化疗药,作用机制如何

发布时间:2025-11-27    点击量:

恩曲替尼(Entrectinib,罗圣全/Rozlytrek)是一种靶向药,而非传统化疗药。它主要针对携带NTRK基因融合和ROS1基因融合的肿瘤患者,包括ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,以及具有NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。与化疗药物不同,恩曲替尼并不是通过直接杀死快速分裂的细胞来发挥作用,而是针对特定的分子异常进行抑制,从而阻断肿瘤的生长信号通路,实现抗肿瘤效果。

恩曲替尼的作用机制基于对酪氨酸激酶受体的抑制。NTRK基因融合产生异常的TRK蛋白,ROS1基因融合则形成异常的ROS1蛋白,这些蛋白能够持续激活下游信号通路,促进肿瘤细胞增殖和生存。恩曲替尼通过与这些异常酪氨酸激酶结合,抑制其酶活性,从而阻断信号传导链条,抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡,并可能减缓或阻止肿瘤进展。
该药物具有较好的选择性,可以优先作用于携带靶点突变的肿瘤细胞,而对正常细胞的影响相对有限。这也是其与传统化疗药物的显著区别之一。化疗药物通常通过破坏DNA或干扰细胞分裂来杀伤所有快速分裂的细胞,常伴随严重的全身性副作用,而恩曲替尼的靶向作用机制使其在一定程度上降低了对健康组织的损伤风险。
总之,恩曲替尼(Entrectinib,罗圣全/Rozlytrek)属于靶向药物,通过抑制NTRK和ROS1基因融合产生的异常酪氨酸激酶活性来阻断肿瘤信号通路,实现抗肿瘤作用。其针对性强、作用机制明确,使其在治疗特定基因融合阳性的肺癌和其他实体瘤中显示出良好的疗效,并与传统化疗药物区别明显。
参考资料:https://www.roche.com/products/rozlytrek

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