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恩西地平(Enasidenib)有没有替代药?

发布时间:2022-11-01    点击量:

恩西地平(Enasidenib)适用于经FDA批准的试验检测到异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性/难治性急性髓细胞白血病(AML) 。每日100毫克,一日一次,直到疾病恶化或毒性不可接受。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者,治疗≥6个月,以留出临床反应时间。
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恩西地平是IDH2的选择性抑制剂,IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶,包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用,催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。恩西地平主要靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K,比野生型酶形式标签具有更高的效力。该酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低,并促进髓系细胞的正常分化和克隆性增殖。
目前恩西地平还没有在国内上市,所以患者无法在国内进行购买。国外恩西地平分为原研药和仿制药,原研药价格十分高昂,美国新基原厂原研药价格在30000元以上;仿制药主要是老挝仿制药,价格在8800左右,且原研药与仿制药药物成分一致,具体情况请咨询海得康医学顾问。

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