与恩杂鲁胺相关的药物相互作用介绍
发布时间：2019-02-20 点击量： 次
与恩杂鲁胺相关的药物相互作用介绍，世人分男女，男人和女人是存在很大的区别的，这不仅体现在简单的长相，力气，体型等区别，内在的器官也有很多的不同。如男人具有前列腺，而女人没有。不过，随着生活环境的不断发展，男性前列腺癌的发病率也在不断地升高。作为治疗这种疾病的药物恩杂鲁胺，发挥着重要的作用。
用口服恩杂鲁胺进行两项I期药物相互作用研究，其被批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
平行治疗设计（n = 41）用于评估强细胞色素P450（CYP）2C8抑制剂（口服吉非罗齐600 mg每日两次）或强CYP3A4抑制剂（口服伊曲康唑200 mg每日一次）对药代动力学的影响。单剂量的恩杂鲁胺（160 mg）后，恩杂鲁胺及其活性代谢物N-去甲基恩杂鲁胺。单序列交叉设计（n = 14）用于确定恩佐鲁胺160 mg /天对CYP2C8（吡格列酮30 mg），CYP2C9（华法林10 mg），CYP2C19的单次口服剂量敏感底物的药代动力学的影响。 （奥美拉唑20mg）或CYP3A4（咪达唑仑2mg）。
吉非罗齐联合给药使血浆浓度 - 时间曲线下的复合面积从恩佐鲁胺加活性代谢物的零时间到无穷大（AUC∞）增加了2.2倍，并且伊曲康唑的共同给药使复合AUC∞增加了1.3倍。恩杂鲁胺不影响口服吡格列酮的暴露。恩杂鲁胺使口服S-华法林，奥美拉唑和咪达唑仑的AUC∞分别降低56％，70％和86％;因此，恩杂鲁胺是CYP2C9和CYP2C19的中度诱导剂和CYP3A4的强诱导物。
小编也要提醒各位患者，如果需要联合使用强效CYP2C8抑制剂和恩杂鲁胺，那么恩杂鲁胺的剂量应减少到80毫克/天。建议避免同时使用恩杂鲁胺与CYP2C9，CYP2C19或CYP3A4代谢的狭窄治疗指数药物，因为恩杂鲁胺可能会降低其暴露。
如何使恩杂鲁胺抗性前列腺癌具有活性
