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恩杂鲁胺/恩扎卢胺上市了吗?

发布时间:2024-06-12    点击量:

恩杂鲁胺/恩扎卢胺(Enzalutamide)于2006年首次被描述,并于2012年被引入用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺是第一款推出的第二代非甾体抗雄激素(NSAA),它被列入世界卫生组织的基本药物清单,是一种雄激素受体(AR)抑制剂,用于治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。

恩杂鲁胺是美国食品药品监督管理局(FDA)于2012年8月批准的第二代抗雄激素药。尽管雄激素剥夺疗法(ADT)是前列腺癌的一线治疗方法,并且可以实现缓解,但耐药性的增加是不可避免的,成为去势抵抗性前列腺癌。直到最近,多西他赛是转移性CRPC的唯一可用治疗方法;然而,尽管第一代AR抑制剂(如比卡鲁胺)并未显著提高存活率,但AR抑制剂已被开发用于更具针对性的治疗。第二代AR抑制剂(如恩杂鲁胺)更有效,因为与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺对AR的亲和力更高,且无部分激动剂活性。
由于其良好的药理学特性,恩杂鲁胺的1期研究于2007年7月启动。与药物从临床前研究到临床研究的平均时间(10到15年)相比,恩杂鲁胺的研发速度相对较快。欧洲药品管理局认为,恩杂鲁胺的抗癌作用已得到明确证明,其在延长转移性疾病患者生命方面的益处对患者来说非常重要。恩杂鲁胺还被证明可以延缓转移性疾病的发展。关于安全性,恩杂鲁胺的副作用一般较轻,可以适当控制。

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