凡德他尼(vandetanib)-Caprelsa属于第几代靶向治疗药物类型
发布时间:2025-09-12 点击量: 次
凡德他尼(vandetanib),商品名为Caprelsa,是由英国阿斯利康制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。自2011年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市以来,该药物在甲状腺髓样癌治疗领域占据重要地位,同时也在非小细胞肺癌等实体瘤治疗中展现出应用潜力。从药物作用机制与研发代际划分来看,凡德他尼属于第一代靶向治疗药物。

与第二代靶向药物相比,凡德他尼的作用靶点覆盖范围更广,但选择性相对较弱。第二代药物如阿法替尼、达克替尼等,通常通过优化分子结构增强对特定靶点的抑制强度,同时减少脱靶效应。而凡德他尼作为第一代药物,其设计初衷在于通过多靶点阻断实现更广泛的抗肿瘤效应,这种策略在甲状腺髓样癌等RET基因异常高发的肿瘤类型中具有独特优势。
在临床应用中,凡德他尼的剂量与用药方案需严格遵循个体化原则。标准剂量为每日一次300mg口服,但需根据患者耐受性调整。常见不良反应包括腹泻、皮疹、高血压等,部分患者可能出现QT间期延长等心脏毒性,因此治疗期间需定期监测心电图与电解质水平。
总之,凡德他尼作为第一代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过同时阻断EGFR、VEGFR2和RET信号通路,为甲状腺髓样癌患者提供了重要的治疗选择。
参考资料:https://www.drugs.com/caprelsa.html