凡德他尼（vandetanib）的功效与作用原理说明

发布时间：2025-09-12    点击量： 次

凡德他尼（vandetanib）是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由英国阿斯利康制药公司研发，2011年4月获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。其作用机制在于通过多靶点协同抑制，阻断肿瘤生长与血管生成的关键信号通路。
从分子层面看，凡德他尼可同时靶向表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和转染期间重排基因（RET）的酪氨酸激酶活性。EGFR与VEGFR是肿瘤细胞增殖和血管生成的核心驱动因子，而RET基因突变在甲状腺髓样癌中尤为常见——约40%的散发性病例和100%的遗传性病例存在RET基因过表达。凡德他尼通过抑制这些靶点，直接阻断肿瘤细胞接收生长信号的通路，同时抑制新生血管形成，切断肿瘤的营养供应，形成“双重打击”效应。