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伏立诺他是如何发挥效果的?

发布时间:2019-05-31    点击量:

伏立诺他是如何发挥效果的? 无论是在中国还是在世界范围内,皮肤T细胞淋巴瘤都是一种比较罕见的恶性疾病,患者人数并不算多。发病后患者的皮肤可能会出现溃疡或者附着银屑,还会伴随淋巴结的肿大。伏立诺他的出现让患者有了新的治疗选择。


 伏立诺他是如何发挥效果的?
 
伏立诺他(vorinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(Ⅱ型)活性抑制剂,本品在毫摩尔浓度时(IC 50<86nM)具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中,有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化,组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性,浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中,伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集,诱发细胞周期停滞和(或)一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。
  
HDAC抑制剂是新机制的抗肿瘤药物,这类药物可使转化细胞出现停止、分化、凋亡或活性氧相关的细胞死亡,是很有希望的靶向抗癌药物。具有对肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。伏立诺他(vorinostat)是世界上第一个发现的HDAC抑制剂,临床研究比较完善。
 
随着人们对淋巴瘤认识的不断深入,淋巴瘤的分型变得更加细化,相应的针对不同类型的患者也有了差异性治疗方案,患者的治疗变得更加具有针对性。无论是在单药服用还是在联合治疗中伏立诺他都能给患者带来良好的治疗效果,具有广阔的市场应用前景。

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