伏立诺他Vorinostat耐药处理
发布时间：2022-10-09 点击量： 次
伏立诺他Vorinostat是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者的皮肤表现，这些患者在接受两种全身治疗期间或之后出现进行性、持续性或复发性疾病。
其他HDAC抑制剂：据报告，与伏立诺他Vorinostat和其他HDAC抑制剂(如丙戊酸)合用时会出现严重的血小板减少症和消化道出血。前两个月每两周监测一次血小板计数。伏立诺他在纳摩尔浓度(ic)下抑制组蛋白脱乙酰酶HDAC1、HDAC2和hda C3(I类)和hda C6(II类)的酶活性。这些酶催化蛋白质(包括组蛋白和转录因子)赖氨酸残基上乙酰基的去除。在一些癌细胞中，hdac过度表达，或者hdac异常募集到致癌转录因子，导致核心核小体组蛋白乙酰化降低。组蛋白的低乙酰化与浓缩的染色质结构和基因转录的抑制有关。HDAC活性的抑制允许组蛋白赖氨酸残基上乙酰基的积累，导致开放的染色质结构和转录激活。在试管内伏立诺他Vorinostat引起乙酰化组蛋白的积累，并诱导一些转化细胞的细胞周期停滞或凋亡。伏立诺他Vorinostat抗肿瘤作用的机制尚未完全确定。
由于目前暂没有查询到相关耐药性的数据供患者参考。希望患者在服用药物期间尽量避免滥用药物，减少使用与药物有相关性的药物，甚至减少不必要服用的药物。如果产生药物耐药性，需要在医生的指导下进行药物调整，望患者定期复查，关注患者自身的身体状况。
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