gilteritinib在日本白血病患者中的临床特征
发布时间：2019-05-28 点击量： 次
gilteritinib在日本白血病患者中的临床特征，Gilteritinib是一种新型，高度特异性，有效的fms样酪氨酸激酶3 / AXL抑制剂，在复发/难治性（R / R）急性髓性白血病（AML）患者中表现出抗白血病活性。以下的实验就是有关于Gilteritinib的实验。
在这项开放标签的1期研究（NCT02181660）中，患有R / R AML的日本患者（年龄≥18岁）接受每日一次的gilteritinib，从20至300 mg / d逐步升高。主要终点是安全性/耐受性，包括最大耐受剂量（MTD）和推荐剂量次要终点是抗白血病活性和药代动力学（PK）。 24名患有R / R AML的日本患者在6个剂量递增队列中的1个（20,40,80,120,200和300mg / d）中接受每日一次的口服gilteritinib。
Gilteritinib耐受性良好。 MTD为200 mg / d;剂量限制性毒性为3级肿瘤溶解综合征（120 mg / d; n = 1）;和3级血乳酸脱氢酶，淀粉酶，血肌酸磷酸激酶水平和晕厥（所有n = 2; 300 mg / d）升高。 RD为120mg / d。最常见的与药物相关的≥3级不良事件是血小板减少症（n = 4 [16.7％]）和血肌酸磷酸激酶增加（n = 3 [12.5％]）。吉替替尼具有剂量比例的PK曲线。在具有突变的fms样酪氨酸激酶3的患者中，总反应率（ORR）为80％（n = 4的5;完全缓解[CR]，血小板恢复不完全，1 [20％]; CR具有不完全的血液学恢复， 2 [40％];部分缓解（PR），1 [20％]）。在野生型fms样酪氨酸激酶3患者中，ORR为36.4％; （n = 4的11; CR，1 [9.1％]; CR不完全血小板恢复，2 [18.2％]; PR，1 [9.1％]）。
总之，gilteritinib具有良好的耐受性，并且在日本R / R AML群体中显示出抗白血病活性。
Gilteritinib的说明书
