Gilteritinib：第一次被全球批准治疗白血病
发布时间：2019-05-28 点击量： 次
Gilteritinib：第一次被全球批准治疗白血病，Gilteritinib（Xospata®）是一种口服可用的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，由Astellas Pharma与Kotobuki Pharmaceutical合作开发，用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的急性髓性白血病（AML）。
吉替替尼抑制FLT3（STK1或FLK2），AXL（UFO或JTK11）和间变性淋巴瘤激酶（ALK或CD246）。吉替替尼抑制表达FLT3内部串联重复（ITD），酪氨酸激酶结构域突变FLT3-D835Y和双突变体FLT3-ITD-D835Y的细胞中的FLT3信号传导，从而诱导细胞凋亡。 Gilteritinib还结合并抑制ALK的野生型和突变形式，导致过表达突变的癌细胞类型中肿瘤细胞增殖减少。 Gilteritinib在日本被批准用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML。
最近，它在美国也被批准用于治疗患有FLT3突变的复发或难治性AML的成年患者，如FDA批准的测试所检测到的。gilteritinib的临床开发正在全球多个国家进行。非小细胞肺癌和实体瘤的开发已经停止。
Gilteritinib的说明书
