吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib）说明书

药物介绍：吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib），也称为ASP2215，是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的一个小分子部分，与该组中的其他药物相比，具有更高的选择性和效力。它是一种吡嗪酰胺衍生物，对FLT3表现出高选择性，防止了在其他疗法中观察到的c-Kit驱动的骨髓抑制。吉列替尼/吉瑞替尼由Astellas Pharma开发，并于2018年11月28日获得FDA批准。该药物在被设计为具有快速通道和优先审查状态的孤儿药后获得批准。

适应症：吉列替尼/吉瑞替尼是一种用于治疗复发或难治性急性髓细胞白血病的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂。

作用机制：吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3受体的内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种突变的有效选择性抑制剂。同样，吉列替尼/吉瑞替尼也抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。FLT3和AXL是参与癌细胞生长的分子。吉列替尼/吉瑞替尼的活性允许抑制FLT3及其下游靶标如STAT5、ERK和AKT的磷酸化。

当研究报道约30%的急性髓性白血病患者存在突变激活的同种型时，对FLT3跨膜酪氨酸激酶的兴趣增加了。同样，突变ITD与不良患者结果相关，而突变TKD产生对FLT3酪氨酸激酶抑制剂的抗性机制，AXL酪氨酸激酶倾向于产生对化疗的抗性机制。

用法用量：口服。推荐的起始剂量为 120 mg gilteritinib（三片 40 mg 片剂），每日一次。具体用法用量请咨询主治医师。

不良反应：最常见的不良反应：

丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（82.1%）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（80.6%）、血碱性磷酸酶升高（68.7%）、血肌酸磷酸激酶升高（53.9%）、腹泻（ 35.1%)、疲劳 (30.4%)、恶心 (29.8%)、便秘 (28.2%)、咳嗽 (28.2%)、外周水肿 (24.1%)、呼吸困难 (24.1%)、头晕 (20.4%)、低血压 (17.2 %)、四肢疼痛 (14.7%)、虚弱 (13.8%)、关节痛 (12.5%) 和肌痛 (12.5%)。

最常见的严重不良反应：

急性肾损伤（6.6%）、腹泻（4.7%）、ALT升高（4.1%）、呼吸困难（3.4%）、AST升高（3.1%）和低血压（2.8%）。其他具有临床意义的严重不良反应包括分化综合征（2.2%）、心电图 QT 延长（0.9%）和后部可逆性脑病综合征（0.6%）。

上市及购买情况：2021年吉列替尼/吉瑞替尼正式获批在中国上市出售，但因为其上市时间并不长，因此目前并未纳入国家医保当中，价格十分高昂。其他还包括国外原研药和仿制药，原药高达210,000元，但是仿制药大约在5000~6000左右，药物成分相同，疗效基本一致。具体价格请咨询海得康医学顾问。

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