吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib）与其他药物联合用药的效果

吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib），也称为ASP2215，是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的一个小分子部分，与该组中的其他药物相比，具有更高的选择性和效力。用以治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病的标靶治疗药。

1.联合P-gp和强效CYP3A诱导剂：

当与利福平(一种联合的P-gp和强效CYP3A诱导剂)联合给药时，吉列替尼/吉瑞替尼 Cmax下降约30%，AUC下降约70%。

2.强效CYP3A抑制剂:

与伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)联合给药时，吉列替尼/吉瑞替尼Cmax增加约20%，AUC增加约120%。

3.中度CYP3A抑制剂:

与氟康唑(一种中度CYP3A抑制剂)联合给药时，吉列替尼/吉瑞替尼Cmax增加约16%，AUC增加约40%。

4.CYP3A底物:

咪达唑仑(CYP3A底物)与吉列替尼/吉瑞替尼联合给药时，Cmax和AUC增加约10%。MATE1基板:

头孢氨苄(MATE1底物)与吉列替尼/吉瑞替尼联合给药时，Cmax和AUC下降小于10%。

5.体外研究：

吉曲替尼可抑制人5HT2B受体或σ非特异性受体，这可能会降低艾司西酞普兰、氟西汀和舍曲林等靶向这些受体的药物的作用。

吉列替尼/吉瑞替尼是P-gp转运体的底物，具有抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1 (OCT1)转运体的潜力。

吉列替尼/吉瑞替尼已经在中国上市出售，但并未纳入国家医保当中，价格十分高昂。其他还包括国外原研药和仿制药，原药高达210,000元，但是仿制药大约在5000~6000左右，药物成分相同，疗效基本一致。具体价格请咨询海得康医学顾问。

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