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格拉吉布glasdegib耐药处理

发布时间:2022-10-10    点击量:

格拉吉布glasdegib是Hedgehog途径的抑制剂,结合并抑制Smoothened,一种参与hedgehog信号转导的跨膜蛋白。在AML的鼠异种移植模型中,格拉吉布glasdegib与低剂量阿糖胞苷联合应用,比单独使用格拉吉布glasdegib或低剂量阿糖胞苷更大程度地抑制了肿瘤大小的增加,并降低了骨髓中CD45+/CD33+母细胞的百分比。

格拉吉布glasdegib的药物动力学为每日一次(推荐剂量的0.05至6倍)服用5 mg至600 mg的格拉吉布glasdegib可导致格拉吉布glasdegib峰浓度成比例增加(C最大)和给药间隔的曲线下面积(AUC0-Tau)。每日给药8天达到稳态血浆水平。每日一次给药后,格拉吉布glasdegib的中位蓄积比率范围为1.2至2.5。每日一次服用格拉吉布glasdegib 100 mg时,格拉吉布glasdegib C的几何平均值(几何变异系数,% CV)最大为1252纳克/毫升(44%)和AUC0-Tau在癌症患者中为17210纳克*小时/毫升(54%)。
格拉吉布glasdegib的平均绝对生物利用度为77%。每日一次给药100 mg后,格拉吉布glasdegib达到峰值浓度的中值时间(T最大)在稳定状态下的范围从1.3小时到1.8小时。
食物也会影响格拉吉布glasdegib的药物有效率:一顿高脂肪、高热量的膳食(总热量为800-1000卡路里:500-600脂肪卡路里、250碳水化合物卡路里和150蛋白质卡路里)随着时间的推移曲线下面积下降了16%,最大下降了31%。
尽量避免滥用药物和减少不必要服用的药物,合理用食疗结合运动来增强免疫力。在使用药物是,一定要按时按量按医嘱完成用药,若漏服或错服一定要咨询医生,在医生的治疗下补服,不能随意用药以防止提前产生耐药性,是药物无法达到相应效果。更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
 
 

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