美国FDA快讯丨ViiV Healthcare首创新药HIV-1新型附着抑制剂Rukobia上市，是多重耐药患者的福音
发布时间：2020-07-08 点击量： 次
何为HIV？HIV病毒是一种特别危险的病毒，病毒本身并不可怕，可怕的是它只攻击人体免疫系统，它把人体免疫系统中最重要的CD4T淋巴细胞作为主要攻击目标，大量破坏该细胞，使人体丧失免疫功能。因此，人体易于感染各种疾病，并可发生恶性肿瘤，病死率较高。但是艾滋病其实也并不可怕，HIV的感染也是一种慢性可治性疾病，只要发现、治疗及时，可以得到有效的控制。而且现在有很多专门研发治疗HIV病毒的药。
前不久，美国FDA宣布，批准ViiV Healthcare公司开发的Rukobia（fostemsavir）上市。这是一种新型的抗逆转录病毒药物，适用于曾经尝试过多种HIV药物疗法，并且由于耐药性、不耐受性或安全性而未能成功治疗的HIV感染者。而且因为Rukobia的批准上市，为那些多重耐药患者造就了福音，使那些由于各种原因而无法用其他药物抑制病毒的HTE多重耐药HIV-1成人感染者，提供一个重要的治疗选择。此前，FDA已授予fostemsavir快速通道资格、优先审查资格、突破性药物资格。目前，该药也正在接受欧洲药品管理局（EMA）的加速评估。
Rukobia的活性药物成分为fostemsavir，这是一种首创的（first-in-class）HIV-1附着抑制剂。fostemsavir是temsavir的一种前药，通过口服后，fostemsavir可转变为temsavir，然后被吸收并通过直接附着在病毒表面糖蛋白120（gp120）亚基发挥抗病毒作用。通过与病毒上的这个位置结合，temsavir可阻止HIV病毒附着到宿主免疫系统CD4+T细胞和其他免疫细胞上，并防止HIV病毒感染这些细胞并增殖。由于Rukobia是第一个针对病毒周期中第一步（附着）的抗逆转录病毒疗法，因此对其他种类的抗逆转录病毒药物没有显示出耐药性，这可能帮助对大多数其他药物产生耐药性的HIV感染者。
Rukobia的安全性和有效性在包括371名接受过多种治疗的成年患者的临床试验中进行了评估。这些患者尽管服用了抗逆转录病毒药物，但他们血液中仍然有高水平的病毒。大多数参与者接受HIV治疗超过15年（71%），在进入试验前接受过5种或更多种HIV治疗方案（85%）和/或有AIDS病史（86%）。试验结果表明，经过24周Rukobia加其他抗逆转录病毒药物的治疗后，53%的参与者血液中HIV的RNA水平低到被认为检测不到。96周后，60%的参与者HIV的RNA水平继续受到抑制。
临床研究中心首席执行官兼主任Jacob P.Lalezari医学博士表示：作为一种新型的HIV附着抑制剂，fostemsavir瞄准了病毒生命周期的第一步，为治疗HIV感染者提供了一种新的作用机制。在BRIGHTE研究中，fostemsavir联合其他抗逆转录病毒药物有效地实现并维持了长期的病毒抑制，即使在免疫功能严重受损的患者中，CD4+T细胞计数也有临床意义的上升。这些对人类来说是令人兴奋的进步，也是艾滋病毒社区长期以来等待的进步。
