拜耳首次在华递交在研药物“1类新药BAY 2416964片”的临床申请
发布时间：2020-11-19 点击量： 次
说到癌症，就算是华佗在世，也不敢说不怕的。谈癌色变就是这么回事，癌症其实也不是什么外界病毒引起的，而且因为自生细胞发生了变异而形成的恶性肿瘤。我们常见的癌症有：以众癌为首的肺癌、万年老二的肝癌、肾癌、胰腺癌、淋巴癌、血癌、肠道癌、皮肤癌、鼻癌、喉癌、舌癌、牙龈癌等等一系列，这些癌症都严重的威胁到了人们的生命。海得康海外医疗小编就简单讲一讲其中一种癌种“胰腺癌”。癌症之王“胰腺癌”，胰腺属于身体上腹部深处的一个小器官，别看胰腺很小，它的作用大着呢！而且它还是人体非常重要的器官之一，胰腺分泌的胰液中的消化酶在食物消化过程中起着重要的作用，特别是对脂肪的消化。外分泌主要成分是胰液，内含碱性的碳酸氢盐和各种消化酶，其主要功能是中和胃酸，消化糖、蛋白质和脂肪。所以胰腺在身体里扮演者重要的“角色”。我国的胰腺癌的发病率比国外的低，这离不开良好的饮食习惯。胰腺癌治疗难度巨大，到现在都是医疗界的难题，患上胰腺癌的患者一般存活率极低，由于胰腺位置深在，早期胰腺癌诊断十分困难，绝大多数一经确诊已属晚期。未经治疗的胰腺癌病人，90%以上于诊断明确后一年内死亡。这还只是全部癌症中的一种癌种，就已经难倒了全世界很多科研人员，然而其他癌种的治疗还是有好消息的，前几日，拜耳首次在中国递交在研药物“1类新药BAY 2416964片”临床申请，由于BAY 2416964片在癌细胞中起到了免疫调节作用，所以获得CDE的受理。
根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，拜耳（Bayer）提交了其1类新药BAY 2416964片的临床申请，并于10月16日获得CDE受理。BAY 2416964是一款高选择性芳香烃受体（AhR）抑制剂。因AhR在多种肿瘤中高表达，且具有免疫调节作用，因此靶向AhR的调节剂被认为是新型免疫疗法的类别之一。目前，BAY 2416964在全球尚处于早期开发阶段，此次是拜耳首次在中国递交这款在研药物的临床申请。
芳香烃受体（AhR）是免疫细胞中的一种蛋白，它可根据人体内的微生物、氨基酸代谢等综合信号起到免疫调节作用。早期研究发现，它在肿瘤微环境中能对免疫抑制的调节起到关键作用，且在肺癌、结直肠癌及头颈部鳞癌等多种肿瘤中观察到AhR的高表达。另有研究表明，对于AhR高表达的特定细胞类别，AhR抑制剂表现出了优异的细胞增殖抑制活性，还可以促进细胞凋亡，抑制Erk的磷酸化。因此，它被认为可以用于开发抗AhR高表达的肿瘤治疗药物，还有望与其他药物类别开展联合用药，以提高治疗效果。
公开信息显示，由拜耳公司研发的这款口服AhR抑制剂BAY 2416964，能够阻滞不同AhR激动性配体所介导的CYP1A1转录，且能够直接与AhR发生相互作用，以及能够抑制配体诱导AhR转运至细胞核。
2020年4月，拜耳公司在美国癌症研究协会年会（AACR）线上会议期间“New Drugs on the Horizon”专题讨论环节，发布了一项BAY 2416964的临床前研究结果。研究证明，它是一种强效、选择性和交叉反应性的AhR，能够发挥多种抗肿瘤免疫调节作用。
根据公开信息，不同剂量以及不同给药频次的BAY 2416964均对特定肿瘤模型起到抑制作用。其中体外研究显示，BAY 2416964能够调节小鼠T细胞和骨髓来源的抑制性细胞活性。进一步的研究发现它能够在不同人体免疫细胞亚群中诱导促炎作用，而且其联合PD-1单抗能够在混合淋巴细胞反应（MLR）中进一步增强T细胞活性。在特定动物模型实验中发现，30mg/kg每日一次口服方案给药，可观察肿瘤生长抑制作用，而在免疫缺陷小鼠中未观察到治疗效果。进一步研究发现，BAY 2416964能够调节特定模型中肿瘤微环境的免疫组成。此外在安全性方面，体内外实验均表明其拥有良好安全性特征。
综上所述，现在治疗癌症的经验比前些年要好了很多，这都离不开医护人员的悉心照护、医院环境的改善还有医疗技术的发展。虽然现在治疗各种恶性肿瘤取得了飞跃的进展，但是恶性肿瘤仍然是一种亟需医学治疗的疾病。患者对新的治疗方案存在着迫切的需求。此次拜耳首次在华递交在研药物“1类新药BAY 2416964片”的临床申请 ，临床试验实验结果显示，由于BAY 2416964片具有免疫调节作用，因此靶向AhR的调节剂被认为是新型免疫疗法的类别之一，这对恶性肿瘤患者具有重要意义！海得康祝贺拜耳这款新型肿瘤免疫疗法的临床申请获受理。希望这款在研新药可以早日在中国获批临床，也期待其在全球尽快取得突破和进展，为患者带来新的治疗选择。
