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详细解读培唑帕尼/帕唑帕尼的作用及功效

发布时间:2024-08-12    点击量:

培唑帕尼/帕唑帕尼(Pazopanib)是第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,针对血管内皮生长因子受体-1、-2和-3、血小板衍生生长因子受体-α、血小板衍生生长因子受体-β和c-kit。这些受体靶标是血管生成途径的一部分,该途径促进肿瘤血管的形成,用于肿瘤存活和生长。培唑帕尼可用于晚期肾细胞癌和晚期软组织肉瘤的治疗(以前接受过化疗的患者)。
培唑帕尼治疗只能由具有抗癌药物治疗经验的医生开始和监督下进行,推荐剂量为800毫克,每天一次,但如果患者有副作用,可能需要减少剂量。Votrient应在饭前一小时或饭后两小时用水服用,但不要进食。

在治疗晚期肾细胞癌方面,培唑帕尼比安慰剂更有效。平均而言,服用培唑帕尼的患者在疾病没有恶化的情况下存活了9.2个月,相比之下,服用安慰剂的患者存活了4.2个月。在治疗软组织肉瘤方面,培唑帕尼也比安慰剂更有效。平均而言,服用培唑帕尼的患者在疾病没有恶化的情况下存活了20周,相比之下,服用安慰剂的患者存活了7周。
培唑帕尼是一种合成吲唑基嘧啶,达到稳态浓度>15μg/ml。该浓度高到足以观察到VEGFR2磷酸化的最大抑制和一些抗肿瘤活性(抑制受体所需的浓度为0.01-0.084μmol/L)。在接受治疗的患者中可以观察到肿瘤血流量减少、肿瘤细胞凋亡增加、肿瘤生长抑制、肿瘤间质液压力降低和癌细胞缺氧。

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