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劳拉替尼/洛拉替尼是alk第四代靶向药吗?最新消息是什么

发布时间:2024-09-06    点击量:

劳拉替尼/洛拉替尼(Lorlatinib)不是alk第四代靶向药。劳拉替尼是一种新型、高效、脑渗透型第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对克唑替尼和第二代ALK TKIs治疗期间可能出现的大多数已知耐药突变具有广谱效力。
劳拉替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,能够有效地靶向和抑制ALK的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。洛拉替尼的设计初衷是为了克服其他ALK抑制剂如克唑替尼(Crizotinib)和阿来替尼(Alectinib)所产生的耐药性。

劳拉替尼通过与ALK的ATP结合位点结合,抑制其激酶活性,从而影响下游信号通路,导致肿瘤细胞的凋亡和生长停滞。相较于早期的ALK抑制剂,劳拉替尼具有更强的穿透血脑屏障的能力,因此对于脑转移的患者尤其有效。研究显示,洛拉替尼不仅能够有效控制肿瘤的生长,还能延缓疾病的进展。
劳拉替尼的安全性是基于295名接受劳拉替尼推荐剂量(100mg,每日一次)的患者而建立的。与劳拉替尼相关的不良事件主要为轻度至中度,最常报告的有高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、周围神经病变和中枢神经系统影响。这些可以通过剂量调整和/或标准支持性药物治疗来有效控制,因为由不良反应引起的永久停药的发生率较低。
总体而言,根据美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,对于之前接受第二代ALK TKI治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者,在开出每日一次100mg 劳拉替尼的处方时,为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。

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