塞替派注射液具备哪些功效与作用特点
发布时间:2025-06-10 点击量: 次
塞替派注射液的活性成分为噻替哌,一种含硫有机磷化合物,化学式为 C₆H₁₂N₃PS。它属于多功能烷化剂,其结构中含有三个活性氮杂环(aziridine),可与DNA的鸟嘌呤(guanine)N7位点形成交联,从而抑制 DNA 的复制与修复,是典型的细胞毒性抗癌药物。
噻替哌进入体内后,在肝脏镁系细胞色素 P450 酶(CYP2B6 与 CYP3A4)作用下迅速代谢,形成活性代谢物 TEPA(trietilen磷酰胺),TEPA 半衰期较长,持续发挥抗肿瘤作用。
噻替哌在高剂量化疗方案中常用于造血干细胞移植(HSCT/HPCT)前的预处理,结合其他化疗或全身放疗,以根除顽固肿瘤,减少移植排斥风险
2.治疗多种实体及血液系统恶性肿瘤
乳腺癌与卵巢癌:噻替哌常与其他化疗联合,用于复发或晚期患者,显著延缓病程。膀胱癌:可用于控制肿瘤相关积液,也可直接膀胱内注入治疗浅表性癌。
甲状腺乳头状癌:姑息性治疗中表现出良好效果。
霍奇金淋巴瘤与白血病:作为高剂量方案的组成部分,也可用于治疗其他淋巴瘤。
神经母细胞瘤:日本高危小儿神经母细胞瘤方案中,噻替哌 + 美法仑联合自体干细胞移植获积极结果。
中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL):因能穿过血–脑屏障,联合布司替尔/环磷酰胺基预处理方案已提高 PFS(无进展生存期)。

用于控制胸腔、腹腔等腔隙积液,快速缓解症状。
三、给药途径与使用方式
静脉注射(IV):标准给药方式,由医护人员在医院操作。
腔内注射(膀胱、胸腔、腹腔):用于局部治疗,如膀胱肿瘤或胸腹积液。
给药剂量与方案:依据患者体重、年龄、造血支持及治疗目的个体化调整。预处理方案通常采用高剂量,伴随干细胞移植。膀胱内给药需停留两个小时并根据医生指导翻身等方式确保药液接触全面。
噻替哌严重的剂量相关毒性,常导致白细胞、红细胞及血小板减少,增加感染与出血风险。重度抑制常在治疗后15–20天出现。故建议治疗期及停药后至少三周内定期监测血常规。
极端剂量下可能出现严重肝肾毒性,需监测功能指标。药物注射可引起恶心、呕吐、口炎等。 脱发多为暂时性,一般停药后恢复。可引起皮疹、头痛等,但严重神经毒性多见于高剂量儿童治疗。
噻替哌可诱发继发性白血病等肿瘤,属于致突变和致畸药物,需严格评估风险。
噻替哌为 1–3 小时,代谢物 TEPA 为 3–24 小时。经肾排泄,尿中可检测未变形式和 TEPA。全身分布快,血脑屏障透过能力良好,适用于 CNS 肿瘤。
多适应症覆盖包括血液肿瘤、实体肿瘤及腔隙症状,有助于提高多种高风险肿瘤患者的治疗效果。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/thiotepa.html