达拉非尼适用哪些肿瘤患者，安全性如何？使用前必知的注意事项及购买指南
发布时间：2025-08-05 点击量： 次
达拉非尼适用的肿瘤患者
达拉非尼为激酶抑制剂，单药可用于治疗不可切除或已转移且携带BRAF V600E突变的黑色素瘤患者。
本品与曲美替尼联合应用时，适用场景更为多元。既能治疗BRAF V600E或V600K突变导致的不可切除或转移性黑色素瘤，也可作为完全切除后累及淋巴结、有这两种突变的黑色素瘤患者的辅助治疗。此外，它对BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌有治疗效果；对于局部进展或转移、无满意局部治疗方案的BRAF V600E突变未分化甲状腺癌患者同样适用。还用于治疗先前治疗进展且无满意替代方案的、BRAF V600E突变不可切除或转移性实体瘤的成人及6岁以上儿童患者，以及1岁以上需全身治疗、有该突变的低级别神经胶质瘤儿童患者。
需注意，本品不适用于野生型BRAF的黑色素瘤、非小细胞肺癌及未分化甲状腺癌患者。
BRAF基因是人体细胞内的一个重要基因，它编码的BRAF蛋白在细胞的生长、分化和存活等过程中发挥着关键作用。正常情况下，BRAF蛋白通过参与细胞内的丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路，将细胞外的生长信号传递到细胞内，从而调控细胞的正常生理活动。
当BRAF基因发生V600突变时，BRAF蛋白的结构和功能会发生改变，导致其持续处于激活状态。这种持续激活的BRAF蛋白会不受控制地激活下游的MAPK信号通路，使细胞不断地接收生长信号，从而促进肿瘤细胞的无限增殖、侵袭和转移，同时抑制肿瘤细胞的凋亡。
达拉非尼是一种小分子抑制剂，它能够特异性地结合到突变型BRAF V600蛋白的活性位点上，阻止该蛋白与下游信号分子的相互作用，从而抑制MAPK信号通路的异常激活。通过阻断这条关键的促肿瘤信号通路，达拉非尼能够有效地抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活，诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤的目的。
达拉非尼：疗效显著，安全性可控的肿瘤靶向药
在不可切除或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤治疗中，达拉非尼表现出色。单独使用时，能显著提高患者的客观缓解率，使部分患者肿瘤缩小甚至消失。与曲美替尼联合应用效果更佳，多项临床试验表明，联合治疗可大幅延长患者的无进展生存期和总生存期。例如，在一项关键研究中，联合治疗组患者的中位无进展生存期较传统化疗组显著延长，部分患者实现了长期生存，生活质量也得到明显改善。
对于BRAF V600突变阳性的非小细胞肺癌患者，达拉非尼联合曲美替尼是重要的治疗选择。与传统化疗相比，该联合方案能显著提高客观缓解率，让更多患者的肿瘤得到控制。研究数据显示，使用联合治疗的患者，肿瘤缩小的比例明显高于化疗组，且中位无进展生存期也有显著提升。
虽然达拉非尼可能引起肝毒性、出血风险增加和心脏毒性等严重不良反应，但通过治疗前全面评估患者的肝肾功能、心脏功能和凝血功能等，治疗过程中定期监测相关指标，能够及时发现异常并采取相应措施，如调整药物剂量、给予保肝治疗或抗心律失常治疗等，有效降低严重不良反应的发生风险，保障患者的治疗安全。
使用达拉非尼时有什么注意事项
在使用达拉非尼之前，必须进行BRAF基因突变检测。只有确诊为BRAF V600突变阳性的患者才适合使用达拉非尼。基因检测可以通过多种方法进行，如聚合酶链反应（PCR）、二代测序（NGS）等。准确的基因检测结果能够为医生制定个性化的治疗方案提供重要依据，避免患者使用不适合的药物，减少不必要的治疗风险和经济负担。
医生会对患者的身体状况进行全面评估，包括肝肾功能、心脏功能、血常规等指标。达拉非尼可能会对肝肾功能产生一定的影响，因此对于肝肾功能不全的患者，需要调整药物的剂量或密切监测肝肾功能的变化。同时，该药物也可能引起心脏毒性，如QT间期延长等，对于有心脏疾病史或存在心脏风险因素的患者，需要谨慎使用，并在治疗过程中进行心电图监测。
达拉非尼可能会与其他药物发生相互作用，影响药物的疗效或增加不良反应的发生风险。在使用达拉非尼之前，患者需要告知医生自己正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药、中药等。例如，达拉非尼与某些抗心律失常药物、抗真菌药物等同时使用时，可能会增加QT间期延长的风险；与华法林等抗凝药物合用时，可能会增加出血的风险。医生会根据药物相互作用的情况，调整药物的剂量或更换其他合适的药物。
达拉非尼的推荐剂量通常为每天两次，每次150mg，口服给药。但具体的用药剂量会根据患者的病情、身体状况以及是否与其他药物联合使用等因素进行调整。患者必须严格按照医生的嘱咐用药，不得自行增减剂量或停药。
达拉非尼（又名达拉菲尼、泰菲乐）已在国内上市并纳入医保。国内75mg120粒规格的，最新售价九千多到一万多元，患者可国内购买，具体医保价格可咨询当地医院药房。此外，患者也能通过正规海外渠道选购其他版本。国外土耳其原研版曲美替尼（与达拉非尼常联合使用），75mg120粒规格约一万一千元。老挝卫生部批准的达拉非尼卢修斯版仿制药也已上市，成分与原研药基本一致，最新价格仅两千元左右。
参考资料：
https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613038.html
https://us.tafinlarmekinist.com/
https://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2022/fda-dabrafenib-trametinib-braf-solid-tumors
