阿美替尼(Almonertinib/阿美乐)说明书包含哪些关键信息？
发布时间：2025-08-26 点击量： 次
适应症：
阿美替尼主要适用于：
伴有EGFR T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是在接受第一代或第二代EGFR-TKI治疗后出现耐药的患者。
作用机制：
阿美替尼是一种 不可逆的第三代EGFR-TKI，能够选择性结合EGFR受体激酶区的突变位点，尤其是T790M耐药突变。其机制主要包括高选择性抑制突变型EGFR的活性，阻断信号通路，抑制肿瘤细胞生长和增殖；对野生型EGFR的抑制作用较弱，从而减少皮疹、腹泻等不良反应；能穿透血脑屏障，对脑转移患者同样具有一定疗效。这种作用机制使得阿美替尼在应对耐药性和改善患者生活质量方面具有重要意义。
用药方法：
常规推荐为 110mg口服，每日一次，可随餐或空腹服用。整片吞服，不可咀嚼或掰开，以保证药物稳定性和疗效。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。若漏服且距离下一次服药时间超过12小时，应尽快补服；若不足12小时，则跳过，不可加倍剂量。
副作用：
阿美替尼总体耐受性良好，但仍可能产生以下副作用：
常见副作用：
消化道反应：腹泻、恶心、食欲减退；
皮肤反应：皮疹、瘙痒、干燥；
血液学异常：轻度贫血、白细胞减少。
少见但需要警惕的不良反应：
间质性肺病（ILD）：表现为咳嗽、气促、低氧血症，严重时可危及生命；
肝功能异常：转氨酶升高，需定期检测肝功能；
心电图QT间期延长：可能增加心律失常风险；
眼部不适：少数患者出现视物模糊或眼干。
警告及注意事项：
间质性肺病风险：若患者出现进行性呼吸困难或影像学异常，应立即停药并排查。
肝功能监测：治疗前及用药期间需定期监测肝功能指标。
心电监测：对有心脏基础疾病的患者，应定期进行心电图和电解质检测。
药物依从性：不得随意增减剂量或自行停药，应遵医嘱持续服药。
药物相互作用：
CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英钠）：可能降低阿美替尼血药浓度，减弱疗效，应避免合用。
CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：可能增加药物暴露，提升不良反应风险。
抗酸药：质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂或抗酸剂可能影响药物溶解和吸收，需错开服用时间。
抗凝药（如华法林）：可能改变凝血功能监测结果，应加强监测INR。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者请慎用。
参考链接：https://www.drugs.com
