伊沙匹隆(Ixabepilone)-IXEMPRA药物的全面介绍和上市信息
发布时间:2025-09-12 点击量: 次
伊沙匹隆(Ixabepilone),商品名为IXEMPRA,是一种由百时美施贵宝公司研发的半合成埃博霉素B内酰胺类似物,属于全球首个埃博霉素类抗肿瘤药物。该药物通过稳定微管蛋白,抑制癌细胞分裂,对紫杉醇耐药的肿瘤细胞仍保持活性,在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性及水溶性等方面展现出显著优势。
2007年10月,伊沙匹隆获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗对蒽环类、紫杉烷衍生物及卡培他滨耐药的转移性或局部进展晚期乳腺癌。其作用机制与紫杉醇类药物相似,但具有不同的微管结合位点,因此对肿瘤耐药机制的易感性较低。临床研究显示,伊沙匹隆单药治疗客观缓解率为11.5%,联合卡培他滨可将客观缓解率提升至35%,并显著延长无进展生存期。

伊沙匹隆的主要不良反应包括中性粒细胞减少、外周神经病变及黏膜炎,其中神经病变呈剂量依赖性,但停药后1-2个月可逆。药物代谢依赖CYP3A4酶,需避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂联用。
总之,伊沙匹隆作为一种新型抗肿瘤药物,为耐药性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择,但其国内上市进程及可及性仍需关注。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/ixabepilone.html