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阿美替尼主要用于治疗啥疾病?

发布时间:2025-09-12    点击量:

阿美替尼是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是中国自主研发并成功上市的创新抗癌药物。它的研发背景主要针对第一代、第二代EGFR-TKI治疗过程中出现的耐药问题,尤其是 T790M突变。
阿美替尼目前的主要适应症是 局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在中国,EGFR基因突变的患者比例较高,大约占非小细胞肺癌人群的30%~40%。一旦发生EGFR敏感突变(如19外显子缺失或21外显子L858R突变),患者通常首选EGFR-TKI作为一线治疗。然而,绝大多数患者在使用第一代(吉非替尼、厄洛替尼)或第二代(阿法替尼、达克替尼)药物后,最终都会因获得性耐药而出现疾病进展。

在这些耐药机制中,约50%患者会发生 T790M突变。阿美替尼对该突变具有高度特异性和显著疗效,因此被广泛用于既往EGFR-TKI治疗失败、且携带T790M突变的晚期NSCLC患者。
除了在T790M突变阳性患者中的应用,阿美替尼在临床上也逐步拓展至EGFR敏感突变的初始治疗。相关研究显示,阿美替尼一线治疗EGFR突变的局晚期或转移性NSCLC患者,能够显著延长无进展生存期(PFS),并改善生活质量。随着研究数据的积累,阿美替尼已逐渐进入一线治疗的临床应用。
肺癌患者中脑转移的发生率较高,而传统EGFR-TKI因穿透血脑屏障能力有限,疗效不足。阿美替尼在分子结构设计上具备更好的中枢神经系统渗透性,因此对伴随脑转移的NSCLC患者具有较好疗效,能够降低颅内进展风险。这一优势让阿美替尼在同类药物中脱颖而出。
参考链接:https://www.drugs.com
 

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