伏美替尼说明书内容有啥？
发布时间：2025-10-15 点击量： 次
适应症：
伏美替尼是一种高选择性第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于治疗存在EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。具体包括：
一线治疗适应症：用于携带EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。
二线治疗适应症：适用于既往接受过EGFR-TKI治疗后出现疾病进展，并经基因检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。
作用机制：
伏美替尼是一种不可逆性第三代EGFR-TKI，能特异性结合突变型EGFR激酶（包括敏感突变和耐药突变T790M位点），从而抑制肿瘤细胞异常激活的EGFR信号通路，阻断其下游通路如PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK等信号级联反应，抑制细胞增殖并诱导凋亡。
与第一、二代EGFR抑制剂（如吉非替尼、阿法替尼）相比，伏美替尼对突变型EGFR选择性更高，对野生型EGFR抑制较弱，因此皮疹、腹泻等副作用相对减少。该药同时具有良好的中枢神经系统穿透力，可有效控制脑转移灶，是EGFR突变型NSCLC患者的重要靶向治疗选择之一。
用药方法：
推荐剂量为80mg，每日一次口服
副作用：
伏美替尼的常见不良反应多为轻至中度，主要涉及皮肤、胃肠道及肝功能异常。
消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐、口腔溃疡等。若腹泻严重应及时补液并调整剂量。
肝功能异常：转氨酶升高、胆红素升高，应定期监测肝功能。
中枢神经系统：偶见头痛、头晕。
其他反应：包括疲倦、食欲减退、少数患者可能出现QT间期延长或心动过缓。
多数不良反应可通过暂停或减量后缓解。
警告及注意事项：
间质性肺疾病（ILD）风险：用药期间若出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽，应立即停药并排查ILD。确诊为ILD应永久停药。
肝功能监测：治疗前及治疗期间应定期检测ALT、AST和胆红素水平，重度肝功能损害者慎用。
心电图监测：存在心律失常风险或合并QT间期延长病史者需监测心电图。
脑转移患者：伏美替尼可穿透血脑屏障，但仍需监测中枢神经系统不良反应。
药物相互作用：
伏美替尼主要通过CYP3A4酶代谢。与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用时可能增加其血药浓度，应谨慎使用；与CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英）同用则可能降低药效，应避免或调整剂量。
同时，避免与延长QT间期药物（如胺碘酮）合用。伏美替尼对P-gp底物药物（如地高辛）的血药浓度也可能有一定影响，应注意监测。
特殊人群用药：
孕妇及哺乳期女性：禁用；哺乳期患者用药期间及停药后2周内应避免哺乳。
参考链接：https://www.drugs.com
