Imlunestrant（商品名Inluriyo）说明书
发布时间：2025-10-17 点击量： 次
适应症：
Inluriyo（Imlunestrant）适用于以下患者：
成年患者，患有雌激素受体阳性（ER+）、HER2 阴性（HER2–）的局部晚期或转移性乳腺癌；
肿瘤同时携带 ESR1 突变（经伴随诊断检测确认）；
且在至少一线内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂或其他雌激素 / 雌激素受体调控剂）后，病情仍有进展。
在 EMBER-3 III 期临床试验中，该适应症人群中 Imlunestrant 显示出较传统内分泌治疗更好的无进展生存获益。
作用机制：
Imlunestrant与雌激素受体（ERα）结合，阻断雌激素（如 17β-雌二醇）与受体结合，抑制受体被激活，减少雌激素依赖信号通路的激活。与传统仅为拮抗作用的药物不同，Imlunestrant能诱导受体构象改变，使其被降解（蛋白降解作用），从而减少细胞内可用的受体量，进一步抑制雌激素信号通路持续活化。在体外和动物模型研究中，Imlunestrant对野生型ER和ESR1突变型ER均具有抑制作用，对因ESR1突变引起的雌激素受体持续激活具有克服耐药潜力。在动物模型中，Imlunestrant表现出一定的穿透中枢神经系统的能力（brain-penetrant），在脑转移模型中也显示出肿瘤控制作用。
用药方法：
推荐剂量为400 mg每日一次（口服），应在空腹状态下服用：至少在进食前2小时或进食后 1小时服用。药物剂型为200 mg片剂，患者一般每日服用两片以达400 mg剂量。
最常见的不良事件（发生率≥10%）包括：血红蛋白下降、骨骼肌疼痛、血钙降低、中性粒细胞减少、肝酶升高（AST、ALT）、疲劳、腹泻、恶心、血小板减少、便秘、血脂升高及腹痛等。多数不良反应为轻中度，可通过支持性治疗缓解。
警告及注意事项：
骨髓抑制 / 血细胞减少
可能发生中性粒细胞减少、血小板减少、贫血等，应在治疗前及期间定期监测全血细胞计数。若发生严重血象异常，应暂停、调整剂量或终止治疗。
低钙 / 电解质异常
有低钙报告，应监测血钙及电解质，对于有低钙风险（如甲状旁腺功能异常、维生素 D 缺乏等）患者应特别注意。
药物相互作用：
Imlunestrant 通过 CYP3A 代谢或受 CYP3A 调控（公开资料提示有代谢相关性风险），与强 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合可能引起血药浓度异常。合用时需谨慎，并在必要时调整剂量或监测浓度。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性请慎用。
参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-imlunestrant-er-positive-her2-negative-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast
