Imlunestrant（商品名Inluriyo）治疗什么病症，效果如何
发布时间：2025-10-17 点击量： 次
Imlunestrant（中文名：伊姆伦斯特兰特，商品名：Inluriyo）是由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发的一种新一代口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2025年9月被美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准上市。该药专门用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性且雌激素受体1（ESR1）基因发生突变的成年晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常在接受过至少一种内分泌治疗后，病情仍出现进展或复发，属于对传统治疗耐药的高风险人群。
在乳腺癌的众多分型中，约有70%属于ER阳性、HER2阴性类型，这类肿瘤的生长主要依赖雌激素信号驱动。传统的内分泌治疗，如芳香化酶抑制剂（AI）、选择性雌激素受体调节剂（如他莫昔芬）或注射型降解剂（如氟维司坦），通过抑制雌激素作用或阻断受体通路，能够有效延缓病情进展。然而，部分患者在长期治疗后会出现ESR1突变，该突变导致受体持续活化，即便在雌激素缺乏的情况下仍能促进肿瘤生长，从而引起内分泌耐药，治疗效果显著下降。
Imlunestrant正是针对这种分子机制而设计的创新药物。它适用于已接受过至少一种标准内分泌治疗、但病情仍持续进展的ER阳性/HER2阴性且ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。对于这类患者，Imlunestrant提供了一种新的治疗途径，可作为单药治疗方案，也可在临床研究中与其他靶向药物（如CDK4/6抑制剂）联合使用。
此外，与注射剂型SERD（如氟维司坦）相比，Imlunestrant的口服形式能实现稳定、持久的系统暴露水平，药物分布更均匀，患者依从性更高，显著改善了长期治疗的便利性和舒适度。其分子结构经过优化，可高效穿透细胞膜，对突变型ER具有更高亲和力，从而在ESR1突变背景下依然保持药效。
从临床研究结果来看，Imlunestrant在ESR1突变患者中展现了显著的临床获益。它能有效延缓疾病进展，提高客观缓解率，并在多数患者中实现肿瘤控制或缩小。其疗效不仅体现在影像学评估的肿瘤体积变化，还表现为症状改善和生活质量提升。
在接受Imlunestrant治疗的患者中，疾病稳定期明显延长，尤其是在对传统芳香化酶抑制剂或氟维司坦出现耐药的个体中，仍可获得较持久的控制效果。这表明该药能够克服部分激素耐药机制，对ESR1突变导致的内分泌治疗失败患者具有重要意义。
此外，Imlunestrant的安全性表现令人满意。大多数不良反应为轻至中度，可通过支持治疗缓解。常见反应包括疲劳、恶心、轻度肝酶升高或血细胞计数轻度下降。总体而言，药物的毒性谱可控，适合长期使用。
Imlunestrant的最大特点在于其靶向性强、耐药性低、口服便捷。与传统疗法相比，它在ESR1突变背景下依然能有效抑制雌激素信号，克服了过去内分泌治疗的“瓶颈问题”。同时，其口服给药形式提升了患者的依从性，避免了氟维司坦等注射型药物的给药痛苦与不便。
参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-imlunestrant-er-positive-her2-negative-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast
