伏环孢素（voclosporin）的详细说明书内容
发布时间：2025-11-12 点击量： 次
适应症：
伏环孢素适用于活动性狼疮性肾炎（Lupus Nephritis, LN）的成年患者，用于与标准免疫抑制方案联合治疗（通常为吗替麦考酚酯MMF联合糖皮质激素）。
临床研究表明，伏环孢素可显著提高狼疮性肾炎患者的完全肾反应率，改善蛋白尿水平，延缓肾功能损害进展。
作用机制：
伏环孢素是一种新型钙调磷酸酶抑制剂（calcineurin inhibitor, CNI）。
其作用机制是通过与环孢菌素结合蛋白（cyclophilin A）结合，形成复合物后抑制钙调神经磷酸酶的活性，从而阻断T细胞的活化及白细胞介素-2（IL-2）的转录和释放。
与传统环孢素相比，伏环孢素具有更高的免疫调节活性、较低的代谢相互作用以及更可预测的药代动力学特征，从而减少剂量依赖性肾毒性
用药方法：
推荐起始剂量为23.7 mg，每日两次口服（早晚各一次，空腹服用）。应与吗替麦考酚酯（MMF）及糖皮质激素联合使用。服药时应整粒吞服，不可掰开或咀嚼。服药前后至少两小时内避免摄入食物，尤其是葡萄柚或葡萄柚汁，以免影响药物代谢。
副作用：
伏环孢素的不良反应总体可控，但需密切监测肾功能与血压变化。常见副作用包括：
代谢性反应：高钾血症、高血糖、血脂异常
心血管系统：高血压、外周水肿
神经系统：头痛、震颤
胃肠道：恶心、腹泻
感染风险：免疫抑制导致上呼吸道感染或病毒感染风险升高
少见但严重不良反应包括急性肾损伤、严重高血压及感染性并发症。
警告及注意事项：
肾毒性风险：
伏环孢素可引起剂量相关性肾功能下降，应在治疗初期频繁监测血肌酐变化。若肾功能持续恶化，应考虑减量或停药。
高血压管理：
若出现持续性血压升高，可调整抗高血压治疗或停用伏环孢素。
免疫抑制风险：
长期免疫抑制可能增加感染、恶性肿瘤（尤其为皮肤癌和淋巴瘤）风险，建议患者避免过度日晒并定期体检。
药物代谢途径：
伏环孢素主要经CYP3A4代谢，需谨慎与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素）或诱导剂（如利福平）同用。
禁止饮用葡萄柚汁：
葡萄柚会抑制CYP3A4，导致血药浓度升高，引起毒性反应。
妊娠与生育：
动物实验显示伏环孢素可能导致胚胎毒性。孕妇应谨慎使用，仅在潜在获益大于风险时使用。
药物相互作用：
CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、维拉帕米）可升高血药浓度；
CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠）可降低疗效；
与钾补充剂或ACEI类降压药合用时，可能引起高钾血症；
与肾毒性药物（如氨基糖苷类、NSAIDs）同用可增加肾损伤风险；
禁止与环磷酰胺联用。
特殊人群用药：
妊娠与哺乳期妇女应避免使用。
参考链接：https://www.drugs.com/
