沙非胺（Safinamide）的详细药品说明书内容
发布时间：2025-11-12 点击量： 次
适应症：
沙非胺适用于帕金森病（Parkinson’s disease）患者，通常与左旋多巴（Levodopa）及卡比多巴（Carbidopa）联合使用，以改善左旋多巴治疗后期出现的“药效减退”现象（即“开关现象”或“开关波动”）。
其主要作用在于减少运动波动（OFF时间），延长患者的“开”期（有效运动时间），改善运动僵直、震颤及运动迟缓等症状。
作用机制：
沙非胺是一种高选择性、可逆性MAO-B抑制剂。通过抑制MAO-B酶活性，阻止多巴胺在神经末梢被分解，从而提高突触间多巴胺浓度，延长多巴胺作用时间，改善帕金森病的运动症状。
沙非胺还可调节电压依赖性钠离子通道及钙离子通道，从而减少谷氨酸的过度释放。该非多巴胺机制有助于减轻“异动症”（dyskinesia）及神经兴奋毒性，对疾病后期神经元保护可能有积极作用。
与传统MAO-B抑制剂（如司来吉兰）相比，沙非胺可逆、选择性更高，药物相互作用风险更低，耐受性更佳。
用药方法：
初始剂量：每日口服一次，每次 50 mg，可与左旋多巴/卡比多巴同服；
维持剂量：2周后根据患者症状与耐受情况可增至每日100 mg；
最大剂量：每日100 mg，不得超量使用。
副作用：
常见不良反应（≥5%）：
失眠、头痛、嗜睡、眩晕；
恶心、食欲下降；
肢体震颤加重或异动症（尤其与左旋多巴联用时）；
视觉模糊、抑郁或焦虑情绪；
外周水肿、体重轻度上升。
严重不良反应（罕见）：
冲动控制障碍（如强迫性赌博、暴饮暴食等）；
血清素综合征（多与SSRI类抗抑郁药合用相关）；
过敏反应、幻觉、情绪障碍。
警告及注意事项：
血清素综合征风险：
沙非胺与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、三环类抗抑郁药、曲坦类偏头痛药物合用可能诱发血清素综合征，表现为高热、肌强直、意识障碍，应避免合用或密切监测。
异动症与运动波动：
与左旋多巴联合治疗可能加重异动症，可适当降低左旋多巴剂量。
视网膜病变：
动物实验提示高剂量沙非胺可能导致视网膜退行性改变，临床应关注视觉异常。
肝功能监测：
沙非胺经肝代谢，肝功能异常者需谨慎使用；若转氨酶升高3倍以上，应停药。
驾驶与操作注意：
可能引起嗜睡或突发睡眠，应避免从事需要高度注意力的活动。
避免突然停药：
需在医生指导下逐渐减量，以防运动症状反跳或血清素综合征。
药物相互作用：
禁忌合用药物：
不可与其他MAO抑制剂（包括非选择性MAOI）或哌替啶（meperidine）同用，须间隔至少14天；
与抗抑郁药合用：需谨慎，尤其是SSRI、SNRI类药物，以防血清素综合征；
与左旋多巴：协同改善运动症状，但可能需调整左旋多巴剂量；
与CYP1A2抑制剂（如环丙沙星）或诱导剂（如吸烟）合用时可能影响代谢水平；
避免饮用含酪胺食物（陈年奶酪、红酒等）：理论上可能引起高血压反应，但临床风险较低。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期妇女避免使用，重度肝功能不全者禁用。
参考链接：https://www.drugs.com/
