芦可替尼乳膏 (ruxolitinib)乳膏是一种白色至类白色水包油型、可溶解的外用乳剂。每克OPZELURA在乳膏中含有15mg ruxolitinib(相当于19.8mg ruxolitinib磷酸盐),该乳膏含有鲸蜡醇、二甲基硅油350、乙二胺四乙酸二钠、硬脂酸甘油酯SE、轻质矿物油、中链甘油三酯、对羟基苯甲酸甲酯、苯氧基乙醇、聚乙二醇200、聚山梨醇酯20、丙二醇、对羟基苯甲酸丙酯、硬脂醇、纯净水、白凡士林和黄原胶。
磷酸Ruxolitinib是一种Janus激酶抑制剂,化学名为(稀有)-3-(4-(7H吡咯并[2,3-d4-嘧啶基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈磷酸酯,分子量为404.36克/摩尔。磷酸Ruxolitinib为白色至灰白色至浅黄色至浅粉色粉末。Janus激酶(JAK)通路抑制剂;JAK由一组细胞内酪氨酸激酶组成,其传递来自细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用的信号,以影响造血和免疫细胞功能的细胞过程,包括与特应性皮炎相关的炎症。JAK磷酸化并募集调节细胞内活性包括基因表达的信号转导和转录激活因子(STATs),JAK抑制剂调节JAK信号通路,从而阻止STATs的磷酸化和激活。
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