吉非替尼（Gefitinib）与其他药物品的相互作用

吉非替尼（Gefitinib），是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

吉非替尼的代谢主要通过细胞色素P450同工酶CYP3A4(主要)和CYP2D6进行。

1.可能增加吉非替尼血浆浓度的活性物质。

体外研究显示吉非替尼是p-糖蛋白(Pgp)的底物。现有数据并未表明这一体外研究发现会有任何临床后果。

2.抑制CYP3A4的物质可能会降低吉非替尼的清除率。

3.与CYP3A4活性的强效抑制剂(如酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、蛋白酶抑制剂、克拉霉素、泰利霉素)联合给药可能会增加吉非替尼的血浆浓度。这种增加可能具有临床相关性，因为不良反应与剂量和暴露量有关。CYP2D6代谢不良基因型患者的增幅可能更高。伊曲康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)预处理导致健康志愿者中吉非替尼的平均AUC增加80%。在与CYP3A4强效抑制剂联合治疗的情况下，应密切监测患者吉非替尼的不良反应。

没有CYP2D6抑制剂联合治疗的数据，但该酶的强效抑制剂可能导致CYP2D6广泛代谢者中吉非替尼的血浆浓度增加约2倍。如果开始联合使用强效CYP2D6抑制剂，应密切监测患者的不良反应。

3.可能降低吉非替尼血浆浓度的活性物质。

CYP3A4活性诱导剂物质可能会增加代谢，降低吉非替尼血浆浓度，从而降低吉非替尼的疗效。应避免服用诱发CYP3A4的合用药物(如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类药物或圣约翰草/贯叶连翘)。健康志愿者接受利福平(一种强效CYP3A4诱导剂)预处理后，吉非替尼的平均AUC降低了83%。

4.引起胃pH值显著持续升高的物质可能会降低吉非替尼的血浆浓度，从而降低吉非替尼的疗效。如果在吉非替尼给药前及时定期服用高剂量的短效抗酸剂，可能会产生类似的效果。健康志愿者中，吉非替尼与雷尼替丁联合给药(剂量导致胃pH值持续升高≥ 5)导致吉非替尼平均AUC降低47%。

5.吉非替尼可能改变血浆浓度的活性物质

体外研究显示，吉非替尼抑制CYP2D6的潜力有限。在一项针对患者的临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(CYP2D6底物)联合给药。这导致美托洛尔暴露量增加35%。这种增加可能与治疗指数较窄的CYP2D6底物潜在相关。当考虑CYP2D6底物与吉非替尼联合使用时，应考虑CYP2D6底物的剂量调整，尤其是对于治疗窗口期窄的产品。

吉非替尼在体外抑制转运蛋白BCRP，但这一发现的临床相关性尚不清楚。

6.其他潜在的相互作用。

在一些同时服用华法林的患者中，报告了INR升高和/或出血事件。

吉非替尼早在2017年在国内进入医保，医保后价格下降了很多，目前大约2000元左右（规格不同，价格不同）。其他版本还有一些原研药和性价比高的仿制药，仿制药价格大约200元左右，药物成分相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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