吉非替尼的作用机制

发布时间：2023-05-25 点击量：次

吉非替尼是一种处方药，临床用于治疗患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(癌细胞已从原发部位扩散到身体其他部位)的成年人。它被用于癌细胞基因发生突变的患者，这种基因产生一种叫做表皮生长因子受体(EGFR)的蛋白质。该药物是如何对患者产生疗效的，吉非替尼的作用机制是什么？

表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。NSCLC细胞中的一些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21点突变L858R)已被鉴定为有助于促进肿瘤细胞生长、阻断凋亡、增加血管生成因子的产生和促进转移过程。吉非替尼可逆地抑制野生型和某些EGFR激活突变的激酶活性，防止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导和阻断EGFR依赖性增殖。吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21点突变L858R突变的结合亲和力高于其对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也抑制IGF和PDGF介导的信号传导；其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全确定。以上即是该药物的作用机制。据悉，吉非替尼已在国内药房出售，规格0.25g*10片价格在900人民币左右。此外，海外还售有它的仿制药，由孟加拉耀品国际生产的规格0.25g*28片价格在275人民币左右，而由印度NATCO生产的规格0.25g*30片价格在500人民币左右。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

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