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吉非替尼(Gefitinib)耐药了怎么办?

发布时间:2023-05-23    点击量:

吉非替尼(Gefitinib)在人体内经过肝脏代谢,主要通过CYP3A4,静脉给药后总血浆清除率和消除半衰期为48小时。在临床的研究下,健康受试者AUC的受试者间变异性(变异系数)为67%。与单剂量给药相比,癌症患者每日口服吉非替尼导致两倍的蓄积。每日给药后10天内达到稳态血浆浓度。吉非替尼及其代谢物主要通过粪便排泄(86%),肾脏排泄占给药剂量的不到4%,吉非替尼与其他药物合并使用可能会产生相互作用。

CYP3A4的强诱导剂利福平(600 mg QD,16天)与吉非替尼(给药第10天单剂量500mg)同时给药可能会使吉非替尼的平均AUC降低83%,健康男性受试者同时服用CYP3A4抑制剂伊曲康唑(200 mg QD,12天)和吉非替尼(伊曲康唑服用第4天单剂量250 mg)后,吉非替尼的平均AUC增加了80%,同时服用高剂量雷尼替丁和碳酸氢钠(以维持胃内pH值在pH 5.0以上)可使吉非替尼的平均AUC降低47%,在人类肝微粒体研究中,吉非替尼在2-5000 ng/mL的浓度范围内对CYP1A2、CYP2C9和CYP3A4活性没有抑制作用。
每个人的体质不同,对药物的耐药反应情况有所不同,具体情况建议咨询医生。吉非替尼已经在国内上市,并且纳入医保,原研药的价格在2000人民币左右,规格不同,报销比例不同,其价格也存在差异。在海外有其他药厂生产的仿制药,孟加拉药厂生产的规格250mg*28片价格在300人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),海外的仿制药与国内出售的原研药的药物成分基本一致,具体价格及药物详情可以咨询海得康医学顾问。

吉非替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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