卡比替尼的药物机制

发布时间：2022-10-01    点击量： 次

药物作用机制是指药物在何处起作用和如何起作用以及为什么起作用的问题。每一种药物都有其自身的药物机制，卡比替尼在临床上与威罗菲尼联合用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性的黑色素瘤患者的治疗，那么对于卡比替尼来说它的药物机制是什么呢？
                                                     
卡比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂/细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂，它促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中，卡比替尼抑制肿瘤细胞生长。
卡比替尼和威罗菲尼靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较，在体外卡比替尼和威罗菲尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E 突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。在一个体内小鼠植入模型卡比替尼还阻止威罗菲尼-介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强。
以上就是卡比替尼的药物机制。
小编了解到，卡比替尼目前上市的国家比较少，价格都比较昂贵，美国卡比替尼原研药价格在五万人民币多，土耳其版本的原研药价格在12000左右，患者可以自行选择，该药目前没有仿制药，患者如有购药需求，可以联系海得康医学顾问，海外直邮到家，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。