卡比替尼是什么药

发布时间：2023-01-04 点击量：次

卡比替尼(Cobimetinib)是一种激酶抑制剂，用于与vemurafenib联合治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者，也作为治疗患有组织细胞肿瘤的成年患者的单一药物。

卡比替尼是一种富马酸盐，外观为白色至灰白色固体，具有pH依赖性溶解性。Cobimetinib是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。Cobimetinib和vemurafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶，与单独使用任一药物相比，联合使用cobimetinib和vemurafenib可增加体外细胞凋亡，并降低携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系小鼠移植模型中的肿瘤生长。在体内小鼠移植模型中，Cobimetinib还阻止了vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。卡比替尼的推荐剂量方案为60 mg(三片20 mg片剂)，在每个28天周期的前21天每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果错过了卡比替尼的剂量或如果在服用该剂量时出现呕吐，则使用下一个预定剂量继续给药。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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