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考比替尼 (cobimetinib)主要针对哪些癌症进行治疗

发布时间:2025-11-20    点击量:

考比替尼(cobimetinib,商品名 Cotellic)是一种选择性MEK抑制剂,主要通过抑制细胞内MAPK信号通路,从而阻断肿瘤细胞的增殖信号。在实体瘤治疗中,考比替尼具有重要地位,尤其用于具有特定基因突变的恶性肿瘤,以下为它的主要治疗领域。
一、不可切除或转移性黑色素瘤
考比替尼最核心、应用最广泛的适应症是 与维莫非尼(vemurafenib)联合治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
其原因与优势包括:
靶向明确的突变驱动通路
BRAF突变可激活MAPK通路,促进黑色素瘤快速增殖。维莫非尼作用于BRAF上游,而考比替尼作用于下游MEK,两者联合可双重阻断通路,提高抑瘤效果。

延缓耐药发生
单用BRAF抑制剂容易出现耐药,而与MEK抑制剂的双联能延缓耐药的出现,提升疾病控制率。
改善生存获益
对于符合BRAF突变条件的患者,该联合方案已成为一线标准治疗模式。
二、组织细胞肿瘤(Histiocytic neoplasms)
考比替尼作为单药,适用于 成人组织细胞肿瘤(包括朗格汉斯细胞组织细胞增生症等)。
其治疗机制与黑色素瘤类似:这类疾病亦常伴随MAPK通路的异常激活,例如携带 BRAF V600E、MAP2K1(MEK1)等突变。考比替尼可直接抑制MEK活性,使增殖受到抑制。
适用于常规治疗无效或复发的组织细胞肿瘤,无法耐受化疗或其他系统治疗的患者
在这一领域,考比替尼提供了新的可能,尤其对病情迁延、治疗选择有限的患者而言是重要的靶向方案。
参考资料:https://www.drugs.com
 

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