卡博替尼的潜在耐药机制
发布时间：2018-11-29 点击量： 次
卡博替尼的潜在耐药机制，患者在服用药物进行治疗时，会出现这么一种情况：药效没了！服用的药物开始在身体里无法产生作用。其实，这就是药物已经开始产生耐药性了。下面，卡博替尼代购小编就为大家介绍一下关于卡博替尼的潜在耐药机制都有哪些。
ET阻断剂卡博替尼（Cometriq）对RET重排的肺癌患者具有良好疗效，此前一项2期临床研究，其中卡博替尼的总有效率为38%，这表明有一部分肿瘤存在原发耐药。而且，起始有效的患者最终不可避免地会产生继发耐药。目前我们对卡博替尼耐药的分子机制知之甚少。
在一个包含3842例患者的独立研究中，第二代测序技术检测发现，约20%的肿瘤患者同时存在MDM2扩增和RET基因融合（P<0.01）。一例TRIM33-RET融合基因阳性的患者在接受卡博替尼治疗后出现进展，并发生获得性MDM2扩增。我们利用该患者建立起一个肿瘤细胞系和移植瘤模型。MDM2抑制剂可以抑制该细胞系的生长，增加p53依赖的基因表达，还可以通过p53和PUMA依赖的途径激活caspase3/7。
在抑制肿瘤生长方面，联合应用卡博替尼和AMG232要比单用其中任何一种药物更有效。CCDC6-RET转导的表达于NIH-3T3细胞的异位MDM2可以减低肿瘤对卡博替尼的敏感度。结论：MDM2扩增可能是卡博替尼原发或继发耐药的潜在机制。MDM2抑制剂有可能成为临床靶向治疗的可行方案。
卡博替尼是一种靶点十分多的药物，这也导致它的副作用也有很多。因此，患者在服用期间要小心谨慎，根据医生的指导服用。出现身体不适的反应时，请及时的通知自己的医生。
卡博替尼治疗期间一定要时刻监测自己的血压
