卡博替尼治疗实体瘤的活性
发布时间：2019-02-19 点击量： 次
卡博替尼治疗实体瘤的活性，卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶的抑制剂，其中包括MET，血管内皮生长因子受体，AXL和RET。在很多的实验中都能够证明靶点众多的卡博替尼对实体瘤的治疗效果。一项II期随机终止试验探讨了卡博替尼在9种肿瘤类型中的抗癌活性。
对患有晚期，复发或转移性癌症的患者施用卡博替尼（100mg，每日一次）。在第12周时病情稳定的患者以1：1的比例随机分配至卡博替尼或安慰剂。主要终点是第12周的客观反应率（ORR）和随机期的无进展生存期（PFS）。
共招募了526名患者。在卵巢癌（OC）中观察到最高的ORR（21.7％）;在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）中观察到最大的PFS益处（安慰剂的中位数为5.5对1.4个月;风险比为0.14,95％置信区间：0.04,0.52）。 CRPC，OC，黑色素瘤，转移性乳腺癌（MBC），肝细胞癌（HCC）和非小细胞肺癌的疾病控制率> 40％。中位反应持续时间为3.3（MBC）至11.2个月（OC）。令人鼓舞的疗效结果和症状改善促使随机分期的早期暂停和转换为开放标签的非随机扩增队列。 48.7％的患者出现剂量减少以控制不良事件（AEs）。最常见的III-IV级AE是疲劳（12.4％），腹泻（10.5％），高血压（10.5％）和手掌 - 足底红斑感觉综合征（8.7％）。
不难看出，在一部分肿瘤类型中观察到卡博替尼的临床抗肿瘤活性：在扩增队列中进一步评估CRPC和OC。当然，实验是不断地进步的，研究学者公布，第三阶段计划由CRPC和HCC启动。通过提前终止试验的随机部分，限制了疗效结果的解释。
如何调节卡博替尼治疗前列腺癌的功效
