卡博替尼是肾癌中的活性新型多激酶抑制剂
发布时间：2019-05-24 点击量： 次
卡博替尼是肾癌中的活性新型多激酶抑制剂，透明细胞肾细胞癌（RCC）的特征在于von Hippel-Lindau（VHL）肿瘤抑制基因的失活。 VHL损失驱动肿瘤血管生成，并解释了VEGF受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的临床活性，这是晚期RCC的一线护理标准。
在过去几年，三种新的二线治疗药物已获得FDA批准用于抗血管生成治疗：免疫检查点抑制剂纳武单抗，TKI卡博替尼，以及TKI乐伐替尼和mTOR抑制剂依维莫司的组合。卡博替尼抑制VEGFR，MET和AXL，这些激酶促进肿瘤发生，血管生成，转移和耐药性。与依维莫司相比，卡博替尼在以前接受过VEGFR TKI治疗的RCC患者的总生存率，无进展生存率和客观缓解率三个关键疗效终点方面均有显着改善。在这里，我们总结了转化研究和临床开发，导致批准卡博替尼作为RCC的二线治疗。
卡博替尼是抗血管生成治疗后晚期RCC患者的新标准。 在METEOR试验中，与总体存活率，PFS和ORR的三个关键疗效终点相比，卡博替尼与依维莫司相比具有统计学显着的改善。
在多个患者亚组中维持治疗益处，包括风险类别，先前治疗的性质和肿瘤负荷的程度。正在进行的临床试验有可能将卡博替尼在晚期RCC中的临床应用扩展到一线治疗或治疗非透明细胞RCC。
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