肝癌克星卡博替尼
发布时间：2022-11-15 点击量： 次
肝癌是世界上导致癌症死亡的第二大癌症类型，全世界每年有80万名新患者，超过70万患者因此而去世。中国也是肝癌的大国之一。肝细胞癌是最常见的肝癌，如果不接受治疗，晚期肝细胞癌患者的生存期不超过6个月。
Exelixis宣布其合作伙伴武田（Takeda）已在日本递交Cabometyx（cabozantinib，卡博替尼）的上市申请，治疗在接受了先前治疗后，疾病依然出现进展的不可切除性肝细胞癌。Cabometryx是Exelixis公司开发的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，它可以抑制c-Met，VEGFR2，以及AXL和RET激酶的活性。它在美国已经获得批准用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。去年1月，美国FDA扩展其适应症，治疗肝细胞癌。
治疗肾细胞癌：卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
治疗肝细胞癌：接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。
作为Exelixis的合作伙伴，武田负责在日本进行该药物的临床开发和推广。两项临床试验的数据指出，与对照组相比，接受Cabometyx治疗的患者，其总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）得到了显著延长。基于这些数据，武田也在日本递交上市申请。
目前，卡博替尼尚未在中国获批上市，不过Exelixis公司已在去年4月向中国NMPA递交了两项卡博替尼的进口申请。
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