卡博替尼对哪些靶点具有作用？
发布时间：2024-06-12 点击量： 次
卡博替尼（cabozantinib），也被俗称为XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多个靶点具有抑制作用，显示出广泛的抗癌活性。
1.MET：这是一种肝细胞生长因子受体，具有酪氨酸激酶活性，与细胞的增殖、迁移和侵袭有关。在许多癌症中，MET的过度表达或突变与疾病的进展和不良预后有关。卡博替尼能够有效地抑制MET的活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
2.VEGFR1/2/3：这些是血管内皮生长因子受体，在肿瘤新生血管的形成中发挥关键作用。通过抑制这些受体，卡博替尼能够减少肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长。
4.AXL：这是一种受体酪氨酸激酶，与多种癌症的进展和转移有关。卡博替尼通过抑制AXL的活性，可以减缓癌症的扩散。
5.NTRK：神经营养因子受体酪氨酸激酶，在某些罕见癌症中，如婴儿纤维肉瘤和分泌性乳腺癌，NTRK基因的融合可以导致肿瘤的快速生长。卡博替尼能够抑制这种异常的激酶活性。
6.KIT：这是一种干细胞因子受体，与胃肠道间质瘤和某些类型的白血病有关。卡博替尼可以抑制KIT的活性，从而抑制这些癌症的生长。
由于卡博替尼能够同时抑制多个与癌症生长和扩散相关的靶点，因此它在多种实体瘤中显示出广泛的抗癌活性，包括肾癌、甲状腺癌、肝癌、前列腺癌等。这种多靶点的抑制作用使得卡博替尼成为了一种非常有前途的广谱抗癌药物。
