深入了解卡博替尼的药理机制与特性
发布时间：2025-08-06 点击量： 次
卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。其独特的多通路阻断机制使其在耐药性较强或多通路驱动的肿瘤中具有治疗优势。
卡博替尼同时抑制多种与肿瘤发生、血管生成、转移密切相关的关键受体酪氨酸激酶，包括MET、VEGFR1-3、AXL、RET、KIT和FLT3。其中，MET通路异常常见于肿瘤进展和耐药机制；VEGFR通路主导肿瘤血管生成；AXL则与转移、EMT（上皮-间质转化）密切相关。因此，卡博替尼的“多管齐下”策略有效阻断肿瘤生长和转移途径。
卡博替尼以口服形式使用，吸收受高脂饮食影响，推荐空腹服用。其半衰期较长，约为55小时，可每日一次给药。药物经肝脏CYP3A4代谢，使用中应注意与强CYP3A4抑制剂或诱导剂的相互作用。
晚期肾细胞癌（RCC）：用于初治或免疫治疗失败后的患者；
肝细胞癌（HCC）：尤其是索拉非尼失败后的二线治疗；
甲状腺髓样癌（MTC）：尤其是RET突变型；
此外，在去势抵抗性前列腺癌、软组织肉瘤等领域也开展了临床探索。
与其他靶向药相比，卡博替尼对MET/AXL的有效阻断，赋予其在免疫治疗失败或VEGF耐药背景下继续发挥作用的能力，特别适合疾病异质性较强的患者群体。
主要包括高血压、手足综合征、疲劳、腹泻、食欲减退和黏膜炎，部分患者还可能出现肝酶升高或甲状腺功能异常。监测并及时调整剂量，可缓解大多数不良反应。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib
