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卡非佐米Carfilzomib耐药处理

发布时间:2022-10-09    点击量:

卡非佐米Carfilzomib是一种四肽环氧酮蛋白酶体抑制剂,其作用机制为不可逆地结合20S蛋白酶体(26S蛋白酶体中的蛋白水解核心颗粒)的含N-末端苏氨酸的活性位点。卡非佐米Carfilzomib在实体和血液肿瘤细胞中具有体外抗增殖和促凋亡活性。在动物中,卡非佐米抑制血液和组织中的蛋白酶体活性,并延迟多发性骨髓瘤、血液和实体瘤模型中的肿瘤生长。

卡非佐米Carfilzomib的药物动力学为:当在第一次给药后1小时在血液中测量时,静脉注射卡非佐米Carfilzomib导致蛋白酶体糜蛋白酶样(CT-L)活性的抑制。卡非佐米Carfilzomib的剂量≥ 15 mg/m2有或没有来那度胺和地塞米松诱导蛋白酶体的CT-L活性抑制≥ 80%。此外,卡非佐米Carfilzomib为20毫克/立方米静脉注射单一药物,导致蛋白酶体的低分子量多肽2 (LMP2)和多催化内肽酶复合物样1 (MECL1)亚单位的平均抑制分别为26%至32%和41%至49%。每周给药第一剂卡非佐米Carfilzomib后,蛋白酶体抑制作用维持≥ 48小时。
由于目前暂没有查询到相关耐药性的数据供患者参考。希望患者在服用药物期间尽量避免滥用药物,减少使用与药物有相关性的药物,甚至减少不必要服用的药物。如果产生药物耐药性,需要在医生的指导下进行药物调整,望患者定期复查,关注患者自身的身体状况。
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