克唑替尼对ROS1重排型肺癌的作用依旧显著！
发布时间：2019-02-13 点击量： 次
克唑替尼对ROS1重排型肺癌的作用依旧显著！伴随着基因突变的发生，肺癌逐渐被分化为许多种，临床治疗中治疗肺癌的靶向药物数不胜数，但是并不是所有的药物在肺癌的治疗中都是可以通用的。每一种药物都具有针对性，就像ALK抑制剂克唑替尼主要针对的就是ALK肺癌，但研究发现克唑替尼对于ROS1重排型肺癌也具有显著作用，可以与治疗LAK阳性肺癌患者的效果相媲美！
肺癌药物克唑替尼对ROS1重排型的作用与ALK阳性肺癌患者一样，13例复治的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，每天服用250mg标准剂量的克唑替尼，客观缓解率为54%，在第8周时的疾病控制率为85%。也有患者在克唑替尼治疗缓解后报告疾病进展，1例克唑替尼治疗缓解后出现了耐药。脑转移也是克唑替尼耐药的原因之一。
克唑替尼渗透进入大脑的浓度很低，因而阻碍了该药在转移性脑瘤中的疗效。艾乐替尼的 I /II 期临床试验中也获得了一些脑转移的结果。首项试验中，46 例患者中有 15 例（33％）患者已知确定脑转移。试验未报告脑转移进展。基线期伴有脑转移而未接受放疗的 3 例患者中，有 2 例继续以alectinib 治疗超过 300 天脑部病变无进展。
两项试验中，艾乐替尼均表现出对 ALK 阳性且克唑替尼治疗后疾病进展的 NSCLC 脑转移具有一致并能快速起效的临床活性。其中部分原因可能是由于克唑替尼渗透到中枢神经系统药物浓度很低所致。克唑替尼是一个很好的 P 糖蛋白底物，但艾乐替尼却不是。此外，在中枢神经系统植入模型的临床前研究表明，艾乐替尼对脑部病变的抗肿瘤活性很有前景。
每一种靶向药物在临床治疗中都具有一定的意义，同样它们的弊端也根深蒂固的存在着，患者们应该在医生的建议下正确的利用药物，根据药物的序贯顺序一一用药可以帮助患者更好的延缓生存期。希望患者在治疗的过程中可以寻找到适合自己的药物，并且从中受益！
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