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克唑替尼(Crizotinib)的作用机制

发布时间:2023-04-10    点击量:

克唑替尼(Crizotinib)是受体酪氨酸激酶的抑制剂,包括ALK肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)和受体d'Origine Nantais (RON)。易位会影响ALK导致致癌融合蛋白表达的基因。的形成ALK融合蛋白导致基因表达和信号传导的激活和失调,这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活。克唑替尼显示浓度依赖性抑制ALK并且还在带有表达EML4-或NPM-的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性ALK融合蛋白或c-Met。

克唑替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,最初被开发为间质上皮转化生长因子(c-MET)的抑制剂;它也是一种有效的抑制剂ALK磷酸化和信号转导。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和诱导阳性细胞凋亡有关在试管内和在活生物体内。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。
克唑替尼目前已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,价格在6000~12000元左右,由于各地医保政策价格差异也很大,具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外的克唑替尼有原研药和仿制药,原研药主要是辉瑞原研药,价格在11000元左右。仿制药主要是孟加拉和老挝仿制药,由于药厂和药品规格不同,孟加拉仿制药在2300~4000元左右,老挝仿制药在2500~5000元左右。且国外原研药和仿制药与国内药物成分基本一致。

克唑替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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