克唑替尼耐药后用色瑞替尼如何？
发布时间：2018-10-09 点击量： 次
克唑替尼耐药后用色瑞替尼如何？Crizotinib是从临床前研究，早期临床研究到批准营销的短短4年时间，是具有明确目标和经过验证的检测方法的靶向药物成功的模型。尽管克唑替尼在ALK阳性患者中实现了良好的无进展生存和客观效率，但最终难以逃脱治疗失败的抵抗和命运。那么coloritinib会成为克唑替尼耐药的新选择吗？下面就让小编为大家介绍一下。下面由海得康进口药品网来介绍一下
色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂，体外研究发现其对ALK酶的半抑制浓度（IC50）仅为0.15NM，对照药物克唑替尼则为3NM，显示出针对ALK的较好活性。对ALK耐药细胞系研究提示，色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。
有临床试验研究证实，第二代ALK抑制剂（如艾乐替尼）不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿瘤细胞具有活性，且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。色瑞替尼的临床数据证实：对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的患者均具有活性，并且，每种药物均有部分数据支持其对脑转移灶有效。色瑞替尼具有良好的活性，该药的最大耐受计量为每天750mg，亚裔人的耐受计量可能到不了那么高，约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后，ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。
色瑞替尼(Ceritinib)最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撑过去了则可能获益期较长。色瑞替尼作为治疗ALK重排性非小细胞肺癌的新选择，有效作用于克唑替尼耐药的NSCLC，对中枢神经系统转移瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌或作为克唑替尼用药失败后的替代治疗药物。
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