克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼三者存在怎样的
发布时间：2018-11-08 点击量： 次
克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼三者存在怎样的关系？克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼三者均为治疗肺癌的靶向药物，但是在选择上很多患者是迷茫的，那么三者有着哪些差别？每种药物适合那一类患者呢？
针对ALK融合基因的靶向治疗药物——克唑替尼然而，一如EGFR突变基础上的EGFR-TKIs治疗耐药不可避免，尽管克唑替尼在ALK阳性患者获得良好的无进展生存和客观有效率，最终还是难逃耐药的命运。
临床试验研究证实，第二代ALK抑制剂(如艾乐替尼、色瑞替尼等)不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿瘤细胞具有活性，而且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。色瑞替尼和艾乐替尼的临床数据证实：这些药物对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的患者均具有活性，并且每种药物均有部分数据支持其对脑转移有效。
色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂，对ALK耐药细胞系研究提示，该药较克唑替尼有更好的活性。色瑞替尼对患者中枢神经系统病灶亦有较好的疗效。色瑞替尼在400-750mg/d剂量范围内显示出较强的抗肿瘤活性(无论其是否接受过克唑替尼治疗)，并且对中枢神经系统病灶亦有活性;最常见的不良反应为恶心，腹泻，呕吐和乏力，且多为1或2级，患者耐受性佳。美国FDA已于2014年4月批准色瑞替尼上市。
艾乐替尼是由中外制药公司研发的第二代ALK抑制剂之一。在日本进行的临床研究中，最大耐受剂量组共纳入46例ALK+且未接受过克唑替尼治疗的NSCLC患者，其中43例获得客观缓解(2例为CR，41例为PR)，客观缓解率93.5%，CI 82%-98.6%。12/46(26%)患者发生3级以上不良反应，包括中性粒细胞减少和血液肌酸激酶含量升高。
三者有着各自的特点，患者在选择时应该去医院做相关的检查，并通过与医生沟通听取医生建议后选择适合自己的药品。希望每一位患者都可以得到有效的治疗，珍惜生命的每一个时刻，要时刻对自己保持信心，以积极的心态对抗病魔。
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