来那替尼作用赫赛汀的强化辅助药物效果如何？
发布时间：2018-12-03 点击量： 次
来那替尼作用赫赛汀的强化辅助药物效果如何？ 乳腺癌在我国逐渐向年轻化发展，各个年龄段的人群都有可能患病。不过可喜的是我国的女性有了体检的习惯，对于能够在早期检查出乳腺癌有着巨大的帮助。乳腺癌如果在早期发现并且采取科学的治疗方法是能够达到临床治愈的。那么来那替尼的辅助治疗效果如何呢？
来那替尼（Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，是唯一获批用于赫赛汀治疗后的强化辅助药物。那来那替尼有和优势呢？靶点广而特意。来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是抗HER2药物中靶点最多的一类药物。
既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。来那替尼结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，这也是逆转耐药的另一重要原因。
HER2点突变时仍有效。即使HER2存在点突变时，使用来那替尼（Niratinib）仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。
来那替尼是一种多靶位的治疗药品，能够对赫赛汀治疗方案加以强化的辅助，降低患者在治疗后一年的复发率，并且延长患者的中位无进展生存期。不过这一新药在我国还没有上市，患者可以联系海得康海外药品网进行购买渠道的获取。
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